技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種半合成多西他賽方法及其中間體。本發(fā)明方法先用氯甲酸?2,2,2?三氯乙酯進(jìn)行10?DABⅢ上7位和10位碳上羥基保護(hù)得到中間體Ⅰ，中間體Ⅰ再與側(cè)鏈基團(tuán)化合物反應(yīng)制得中間體Ⅱ，中間體Ⅱ在鈀炭的催化下進(jìn)行加氫反應(yīng)制得中間體Ⅲ，中間體Ⅲ在酸性條件下反應(yīng)得多西他賽粗品，多西他賽粗品再經(jīng)過提純即可得到純品。本發(fā)明提供的方法能夠使得10?DABⅢ原料得到充分利用，并且最終所生成的副產(chǎn)物少，最終產(chǎn)品多西他賽純度高達(dá)99.6?99.9％，其摩爾收率高達(dá)73?82％，能大大提高了10?DABⅢ的利用率。

技術(shù)研發(fā)人員：潘敬坤;張龍
受保護(hù)的技術(shù)使用者：重慶市碚圣醫(yī)藥科技股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日：2017.06.30
技術(shù)公布日：2017.09.08